Состав: абиратерон 250 мг

 

Фармакологический эффект

Абиратерон относится к стероидным средствам, способным блокировать выработку андрогенов. Действие осуществляется за счёт непосредственной блокировки ферментов 17-альфа-гидроксилазы и CYP17, которые участвуют в процессе изменения структуры субстратов тестостерона. Так как предшественники гормона образуются в надпочечниках, яичках и предстательной железе, Абиракаст влияет на работу именно этих органов.

Опухолевая ткань является зависимой от стимулирующего действия андрогенов: при их наличии рост и пролиферация клеток возрастает в разы. Огромная роль отводится именно местной выработке гормонов, так как системное снижение концентрации тестостерона в крови не способно полностью прекратить рост опухоли. За счёт остановки производства гормонально активных веществ на клеточном уровне рак предстательной железы перестает прогрессировать и может быть подвергнут оперативным методам лечения.

В сравнении с медикаментозной терапией агонистами гонадотропин-релизинг-гормона абиратерон имеет более высокую эффективность за счет действия в периферических тканях. Однако данные методы лечения могут быть совмещены для достижения максимально положительного результата.

 

Фармакокинетика

Абиракаст быстро всасывается и накапливается в плазме крови, достигая максимальной концентрации уже через 2 часа после приема. Биодоступность значительно повышается при употреблении препарата вместе с пищей, особенно богатой насыщенными жирными кислотами. Процент связывания с транспортными протеинами высок, может достигать 99. Накопление происходит во внесосудистом пространстве.

Препарат подвергается структурным изменениям при помощи печеночных ферментов в процессе сульфатирования, гидроксилирования и окисления. Период полувыведения составляет 15 часов, элиминация происходит через - ЖКТ, небольшая доля выделенного вещества приходится на почки.

 

Показания

Рак предстательной железы (кастрационно-резистентный), терапия в сочетании с глюкокортикостероидами.

 

Режим

Для приема внутрь. Стандартный режим терапии обычно включает 1,0 г Abirakast в комбинации с низкой дозой глюкортикостероидного гормона. Прием пищи лучше совершать за 60 минут до или 120 минут после употребления лекарства.

 

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт: токсичность для печени, возрастание уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), фракций билирубина.

Выделительная система: инфекционные процессы мочевыводящих путей, гематурия.

Сильное угнетение коркового слоя надпочечников в результате лечения может вызвать последующую недостаточность гормонов, вырабатываемых в этой зоне. Показан лабораторный контроль.

Сердечно-сосудистая система: злокачественная гипертензия, недостаточность сердечной деятельности, включая острые формы лево- и правожелудочковой, стенокардия, нарушение ритмичности сокращений, повышение их частоты. Изменение функционирования данной системы связано с недостатком ионов калия и нагрузкой объемом.

 

Противопоказания

Препарат может быть токсичным для некоторой категории пациентов. Прием разрешен только при назначении врачом-онкологом. Польза от использования лекарственного средства должна превышать возможные риски. Нельзя назначать Абиракаст при:

  • возрасте до 18 лет;
  • недостаточности печени;
  • наличии токсических реакций в анамнезе.

 

Контроль функций печени показан перед стартом антигормональной терапии, каждые 14 суток лечения в первые 90 дней, далее - каждый месяц. При повышении АЛАТ/АСАТ в 5 раз, или билирубина в 3 раза лечение прекращается.

 

Лекарственные взаимодействия

 

  • Стандартный режим лечения (абиратерон + преднизолон) в сочетании с противокашлевыми средствами, метаболизируемыми ферментами CYP, повышает плазменную концентрацию последних и может стать этиологией токсических реакций.
  • Препараты-ингибиторы цитохрома также могут повлиять на обмен Abirakast, по причине чего требуется контролировать дозирование препаратов и возможные токсические эффекты.
  • Спиронолактон влияет на концентрацию онкомаркеров рака предстательной железы в крови, связываясь с активными центрами рецепторов андрогенов.
  • Адсорбенты любого механизма действия способны снизить биодоступность препарата.

 

Особые группы пациентов

Сердечная недостаточность, которая является следствием дефицита калия, может усугубиться при сочетании с лечением данным лекарственным средством. Перед началом терапии гипокалиемия, гипертензия и СН должны быть компенсированы. Контроль АД и калия плазмы показан ежемесячно, при дестабилизации исследования могут быть более частыми.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью не было исследовано, в связи с этим Abirakast в данном случае применяется редко. Клинические изменения в состоянии почек должны строго контролироваться лабораторно.

 

Беременность и лечение Abirakast

Женщинам лечение антиандрогенными препаратами не производится. Если женщина имеет контакт с лекарственным веществом, рекомендовано применять средства индивидуальной защиты.

Наличие абиратерона в семенной жидкости мужчин не было подтверждено, однако вследствие возможной токсичности половые контакты разрешены только с барьерной защитой, при высоком риске возникновения беременности используется двойная контрацепция.

Abirakast - абиратерон 250 мг

23 000,00 ₽Цена

     8-800-350-55-03 Бесплатный звонок из РФ